远大医药表示,Telix的TLX591-CDx与TLX591,以及另一产品TLX599(99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA)为全球创新的前列腺癌放射性诊疗一体化的分子靶向放射(MTR)产品组合,具有精准递送放射性核素,系统给药以及影像加治疗的三重优势。TLX591-CDx中的靶向剂PSMA-11能以高亲和力的方式特异性结合在前列腺癌中高表达的PSMA上,具有可内化入细胞、生物学活性稳定、体内循环半衰期短以及对肿瘤实质的渗透性好且可被非靶向组织快速清除的五大特点。

其中,TLX591-CDx是一款全球创新、基于放射性核素-抗体偶联技术的靶向前列腺特异性膜抗原(PSMA)的诊断型放射性药物,适用于转移性前列腺癌及复发性前列腺癌的诊断。该药物临床效果明显、具有安全性及创新优势,上市许可申请已于2020年11月获得美国FDA受理,是目前最接近获得FDA批准的前列腺基于68Ga为显影的正电子发射断层扫描(PET)诊断药物。2020年12月澳洲药物管理局(TGA)对TLX591-CDx予以优先审查,并于2021年4月纳入优先评估程序。此外,TLX591-CDx在欧盟和加拿大的上市申请也在积极推进过程中。

本次TLX591-CDx在日本的临床研究由Telix和金泽大学(Kanazawa University)合作开展,研究将招募十名晚期前列腺癌患者以评估TLX591-CDx在日本人群的安全性。这是68Ga-PSMA产品首次在日本进行临床开发,目的是获得日本人群的产品安全性数据,并证明产品的靶向性和体内分布和其他国际数据一致。临床资料有助于Telix与日本Pharmaceuticals and Medical Devices Agency(PMDA)和其他亚洲监管机构就产品开发计划进行讨论,同时有助于为中国的注册开发提供参考数据并奠定基础。

TLX591是一种基于放射性核素-抗体偶联技术的针对PSMA靶点的治疗性放射性药物,在已完成的II期临床中显示了良好的安全性和有效性。此次在澳洲获批开展的III期临床研究为一项国际多中心随机对照研究,将入组390名PSMA阳性的转移性去势抵抗前列腺癌(mCRPC)在既往治疗后出现疾病进展的患者,研究将使用TLX591-CDx检测技术比较TLX591结合标准治疗与单独使用标准治疗后的疗效,主要研究终点为影像学无进展生存期(rPFS),次要终点包括总生存期(OS)和生活质量评估。该研究也将加快产品的商业化进程。

放射性核素药物是远大医药在抗肿瘤领域中重点布局的战略方向之一。远大医药于2020年11月与Telix签署协议,以2500万美金认购其股权,并获得TLX591-CDx、TLX591在内的6款全球创新的RDC药物在中国大陆、香港、澳门及台湾地区的独家权益,涵盖前列腺癌、透明细胞肾细胞癌和胶质母细胞瘤诊断及治疗。

根据世界卫生组织于2018年的统计数据,中国前列腺癌标化发病率为9.1/10万;而根据中国国家癌症中心2019年发布的中国全国癌症统计数据显示,前列腺癌近年来的上升趋势明显,是中国男性发病率较高的癌肿之一,且近年来泌尿系统肿瘤发病率呈现增长趋势,由于转移性前列腺癌的治疗手段有限,中国患者5年生存率显著低于美国。对于去势抵抗复发转移的前列腺癌患者,在精准的诊断及治疗手段方面仍存在巨大的临床需求。

值得注意的是,美国国立综合癌症网络(National Comprehensive Cancer Network)前列腺癌指南(2020年版)推荐TLX591-CDx作为新型正电子放射性药物(PET示踪剂),相比其他已获批的示踪剂在低前列腺异性抗原(PSA)水平的患者中对复发的检测效果更优。临床试验表明,TLX591-CDx是一款准确性及灵敏度高的前列腺癌诊断的新型正电子放射性药物,在转移风险中高度患者术前评估中,其灵敏度、准确度高于常规计算机断层成像。同时,TLX591-CDx对前列腺癌复发部位的检出率与优势率显著优于用于前列腺癌复发的放射性PET示踪剂18F-Fluciclovine PET-CT。PSMA成像已被纳入美国和欧洲的临床实践指南中,充分体现了PSMA成像的优越性,这也为TLX591-CDx上市后迅速市场推广奠定了基础。

远大医药携手其联营公司Sirtex Medical Pty Ltd和参股公司Telix,凭借集团强大的国际领先技术引进落地消化,持续丰富和完善产品管线及产业布局。本次两款药物的研发进展加深了产品的竞争优势,推进了产品上市的进程,同时也体现了本集团在创新性和高壁垒性核药领域战略布局的精准眼光。随着远大医药布局产品的不断成熟及推进,未来有望给公司贡献更多的收入和业绩增长。